Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

Afatinib

 

  1. Cad é Afatinib?
  2. Nuair a theastaíonn Afatinib uainn?
  3. Conas a Oibríonn Afatinib?
  4. Ar cheadaigh FDA Afatinib? Cinnte
  5. Cén Riosca / Fo-iarsmaí a thugann Afatinib?
  6. Cad iad na Taighde Eile Maidir le Afatinib?

 

Cad Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18 2-) is druga teiripe spriocdhírithe é ar a dtugtar Giotrif freisin. Úsáidtear é chun ailse scamhóg cille neamh-bheag (NSCLC) a chóireáil a thosaigh ag scaipeadh lasmuigh den scamhóg nó chuig codanna eile den chorp. Féadfar é a úsáid freisin chun ailsí eile a chóireáil mar chuid de thriail chliniciúil.

Is fearr an fhaisnéis seo a léamh lenár bhfaisnéis ghinearálta faoi ailse scamhóg nó an cineál ailse atá agat. Labhróidh do dhochtúir leat faoin gcóireáil seo agus na fo-iarsmaí a d’fhéadfadh a bheith aici sula n-aontaíonn tú (toiliú) cóireáil a fháil. Le linn na cóireála, feicfidh tú dochtúir nó altra ailse. Seo atá i gceist againn nuair a luaimid dochtúir nó altra san fhaisnéis seo.

 

Nuair a theastaíonn uainn Afatinib

Féadfar Afatinib a úsáid chun ailse scamhóg cille neamh-bheag (NSCLC) a chóireáil a bhfuil:

♦ Scaip ar na fíocháin máguaird (dul chun cinn go háitiúil)

♦ Scaip ar chodanna eile den chorp (ardleibhéal nó méadastatach).

Ní oibríonn Afatinib ach le haghaidh ailsí a bhfuil foirm neamhghnácha próitéine iontu ar a dtugtar gabhdóir fachtóir fáis eipidermach (EGFR). Déantar tástálacha ar na cealla ailse ó bithóipse nó ó mháinliacht roimhe seo chun leibhéal an EGFR a sheiceáil. Insíonn sé seo do dhochtúir an dócha go n-oibreoidh afatinib duit.

 

Conas a dhéanann Afatinib Obair?

Is bacóir teaghlaigh ErbB potent agus roghnach, dochúlaithe é Afatinib. Ceanglaíonn Afatinib go comhfhiúsach le comharthaíocht ó gach homo agus heterodimers a chruthaíonn baill teaghlaigh ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 agus ErbB4.

Go háirithe, ceanglaíonn afatinib go comhfhiúsach le fearainn kinase EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), agus HER4 (ErbB4) agus cuireann sé cosc ​​dochúlaithe ar autophosphorylation tyrosine kinase, rud a fhágann go ndéantar íoslaghdú ar chomharthaíocht ErbB. Féadfaidh sócháin áirithe in EGFR, lena n-áirítear sócháin neamh-fhrithsheasmhacha ina bhfearann ​​kinase, autophosphorylation méadaithe an ghabhdóra a bheith mar thoradh air, agus gníomhachtú an ghabhdóra mar thoradh air, uaireanta in éagmais ceangail ligand, agus féadann sé tacú le iomadú cille i NSCLC. Sainmhínítear sócháin neamh-fhrithsheasmhacha mar iad siúd a tharlaíonn in exons arb éard iad fearann ​​kinase EGFR as a dtagann gníomhachtú méadaithe gabhdóirí agus i gcás ina bhfuil éifeachtúlacht tuartha ag 1) crapadh meall a bhfuil brí cliniciúil leis an dáileog molta de afatinib agus / nó 2) iomadú ceallacha a chosc. nó fosphorylation tyrosine kinase EGFR ag tiúchan afatinib atá inbhuanaithe ag an dáileog molta de réir modhanna bailíochtaithe. Is iad na sócháin seo is minice a fhaightear ná ionadú exon 21 L858R agus scriosadh exon 19.

Thairis sin, léirigh afatinib cosc ​​ar autophosphorylation agus / nó iomadú in vitro ar línte cille a chuireann EGFR de chineál fiáin in iúl agus ina measc siúd a chuireann sócháin scriosadh EGFR exon 19 roghnaithe, sócháin exon 21 L858R, nó sócháin neamh-fhrithsheasmhacha eile nach bhfuil chomh coitianta, ag tiúchan afatinib a baineadh amach in othair. Ina theannta sin, chuir afatinib cosc ​​ar iomadú in vitro ar línte cille a bhí róbhrúite HER2.

Is é AASraw monaróir gairmiúil Afatinib.

Cliceáil anseo le do thoil le haghaidh faisnéise luachan: bánTeagmhálacha linn

 

Cad Afatinib Ceadaithe ag FDA? Cinnte

Soláthraíonn formheas rogha cóireála dara líne nua d’othair a bhfuil an dara fo-chineál is mó de chill neamh-bheag acu ailse scamhóg (NSCLC), arb ionann é agus thart ar 20-30% de chásanna NSCLC

Tá an ceadú bunaithe ar thorthaí an staidéir LUX-Scamhóg 8, a léirigh marthanacht fhoriomlán agus marthanacht saor ó dhul chun cinn i bhfad níos fearr i gcomparáid le Tarceva (erlotinib) in othair a bhfuil carcinoma cealla scamhóige na scamhóg

Afatinib ceadaithe cheana i níos mó ná 60 tír chun cóireáil a dhéanamh ar othair le cineálacha ar leith de NSCLC sóchán-dearfach EGFR

Afatinib

Cén Riosca/Fo-éifeachtaí An bhfuil Afatinib Beir leat? 

Rudaí tábhachtacha le cuimhneamh orthu faoi fho-iarsmaí afatinib:

▪ Ní bheidh an chuid is mó de na fo-iarsmaí afatinib atá liostaithe ag mórchuid na ndaoine.

▪ Is minic a bhíonn fo-iarsmaí Afatinib intuartha i dtéarmaí a dtosaithe, a ré agus a déine.

▪ Tá fo-iarsmaí Afatinib inchúlaithe i gcónaí agus rachaidh siad as feidhm tar éis don teiripe a bheith críochnaithe.

▪ D’fhéadfadh fo-iarsmaí Afatinib a bheith soláimhsithe go leor. Tá go leor roghanna ann chun fo-iarsmaí afatinib a íoslaghdú nó a chosc.

 

Tá na fo-iarsmaí seo a leanas coitianta (a tharlaíonn níos mó ná 30%) d’othair a thógann afatinib:

▪ Buinneach

Brúchtadh aicneiform (grúpa riochtaí craicinn atá cosúil le haigne)

▪ Sores béal

▪ Paronychia (ionfhabhtú tairní)

▪ Béal tirim

 

Is fo-iarsmaí nach bhfuil chomh coitianta iad seo (a tharlaíonn i 10-29%) d’othair a fhaigheann afatinib:

▪ Laghdú goile

▪ Itching

▪ Meáchain caillteanas

▪ Bleeds srón

▪ Cystitis (ionfhabhtú lamhnán)

▪ Cheilitis (athlasadh na liopaí)

▪ Fiabhras

▪ Hypokalemia (potaisiam íseal)

▪ Conjunctivitis (súil bándearg)

▪ Rhinorrhea (srón runny)

Einsímí ae ardaithe

Níl gach fo-iarsmaí liostaithe thuas. Níl cuid acu atá annamh (a tharlaíonn i níos lú ná thart ar 10 faoin gcéad d’othair) liostaithe anseo. Cuir do sholáthraí cúraim sláinte ar an eolas i gcónaí má bhíonn aon comharthaí neamhghnácha ort.

 

Cad iad na Taighde Eile Faoi Afatinib?

 Forbairt Afatinib (BIBW 2992) in ailse scamhóg neamhchealla beag

Díríonn Afatinib (BIBW 2992), díorthach úrscéal aniline-quinazoline, go dochúlaithe agus go cothrom ar ghníomhaíocht kinase intreach gach ball gníomhach den teaghlach gabhdóra ErbB. Taispeánann torthaí preclinical go bhfuil afatinib éifeachtach i múnlaí ailse scamhóg, lena n-áirítear iad siúd a bhfuil sócháin gabhdóra EGF (EGFR) acu atá frithsheasmhach in aghaidh coscairí inchúlaithe EGFR den chéad ghlúin. Tá imscrúdú á dhéanamh ar Afatinib sa chlár LUX-Scamhóg, a dhéanfaidh meastóireacht ar afatinib mar chóireáil céadlíne in othair a bhfuil sócháin gníomhachtaithe EGFR acu (LUX-Scamhóg 2, 3 agus 6) agus mar chóireáil dara nó tríú líne in othair a fuair frithsheasmhacht in aghaidh gefitinib agus / nó erlotinib (LUX-Scamhóg 1, 4 agus 5). Léirigh LUX-Scamhóg 1 agus 2, laistigh dá spriocghrúpaí faoi seach, méadú suntasach sa ráta rialaithe galar de 58 agus 86%, faoi seach, agus fadú suntasach ar mharthanas saor ó dhul chun cinn. Tá tuilleadh trialacha cliniciúla Chéim III ar siúl faoi láthair chun afatinib a mheas i gcomhcheangal le paclitaxel (LUX-Scamhóg 5), agus i gcomparáid le cisplatin / pemetrexed (LUX-Lung 3) nó cisplatin / gemcitabine (LUX-Lung 6).

Is é AASraw monaróir gairmiúil Afatinib.

Cliceáil anseo le do thoil le haghaidh faisnéise luachan: bánTeagmhálacha linn

 

 Afatinib i gcordoma metastatach chun cinn go háitiúil

Is triail Chéim 2 í seo a dhéanann staidéar ar éifeachtacht a druga ailse spriocdhírithe ar a dtugtar afatinib. Cuireann Afatinib cosc ​​ar phróitéin EGFR, a chreidtear a bheith bainteach le fás siadaí chordoma a thiomáint. Tá an staidéar seo deartha go sonrach d’othair chordoma 18 mbliana d’aois nó níos sine a bhfuil siadaí athfhillteach nó méadastatacha orthu. Tá sé oscailte faoi láthair ag Ionad Leighis Ollscoil Leiden (LUMC) agus ag Ospidéal Choláiste na hOllscoile, Londain (UCLH) agus osclófar é ag Istituto dei Nazionale Tumori (INT) i Milano sna míonna amach romhainn. Is iad na príomh-imscrúdaitheoirí don staidéar seo an Dr. Hans Gelderblom ag LUMC, an Dr. Silvia Stacchiotti ag INT, agus an Dr. Sandra Strauss ag UCLH.

Is próitéin é Gabhdóir Fachtóir Fáis Eipidéimeach (EGFR) a fhaightear ar dhromchla cealla áirithe ar fud an choirp. De ghnáth, cabhraíonn EGFR le fás cille a rialáil agus tá ról aige i gcneasaithe créachta. I ailsí áirithe, lena n-áirítear an chuid is mó de chordomas, éiríonn EGFR róghníomhach, rud a fhágann go n-iolraíonn na cealla ailse as smacht.

Ceadaítear drugaí a chuireann bac ar EGFR ar a dtugtar “coscairí EGFR” chun cineálacha éagsúla ailse a chóireáil. Is coscóir EGFR é Afatinib atá ceadaithe faoi láthair chun ailse scamhóg neamhchealla beag a chóireáil agus atá á thástáil i gcineálacha meall eile.

Taispeánadh go gcuireann roinnt coscairí EGFR moill nó stop le fás cealla chordoma agus siadaí chordoma i lucha. As na coscairí EGFR go léir a tástáladh, ba é afatinib an ceann is éifeachtaí i múnlaí luch de chordoma. I roinnt samhlacha luch, mhoilligh sé fás na siadaí, agus i gcásanna eile ba chúis leis na tumaí crapadh go mór. Tá sé mar aidhm ag an triail seo a chinneadh an féidir le afatinib fás siadaí chordoma a chrapadh nó a stopadh in othair a bhfuil galar athfhillteach nó méadastatach orthu.

 

Tagairt

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (i nGearmáinis)

[2] Spreitzer H (13 Bealtaine 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (sa Ghearmáinis) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Lúnasa 2008). “BIBW2992, inhibitor EGFR / HER2 dochúlaithe atá an-éifeachtach i múnlaí ailse scamhóg réamhchliniciúil”. Oncogene. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] “Giotrif: EPAR - Faisnéis Tháirgthe” (PDF). An Ghníomhaireacht Leigheasra Eorpach. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 Deireadh Fómhair 2013. Aisghafa 28 Eanáir 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Nollaig 2015). “Sócháin EGFR Exon 18 in Ailse na Scamhóg: Tuar Móilíneach ar Íogaireacht Mhéadaithe ar Afatinib nó Neratinib i gcomparáid le TKIanna an Chéad Ghlúin nó an Tríú Glúin”. Taighde Ailse Chliniciúil. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Meitheamh 2012). “Staidéar ar chéim II ar afatinib (BIBW 2992), seachfhreastalaí teaghlaigh ErbB dochúlaithe, in othair a bhfuil ailse chíche mheastastatach HER2-dearfach ag dul chun cinn tar éis trastuzumab”. Taighde agus Cóireáil Ailse Cíche. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 Is maith
98 Radhairc

Is féidir leat mhaith freisin

Comments dúnta.