Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

Lenvatinib

 

  1. Stair Lenvatinib
  2. Cad é Lenvatinib?
  3. Meicníocht gníomhaíochta Lenvatinib
  4. Cad chuige a n-úsáidtear Lenvatinib?
  5. Cad iad na Fo-iarsmaí a thabharfaidh mé faoi deara nuair a úsáideann tú Lenvatinib?
  6. Torthaí Cliniciúla Lenvatinib (Faomhadh FDA)
  7. Cá háit ar chóir dom Lenvatinib a choinneáil?
  8. Drugaí Gaolmhara: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. Cá háit is Féidir Linn Lenvatinib a Cheannach ar líne?

 

Stair na Lenvatinib

Rinneadh triail chliniciúil chéim I in othair ailse i 2006. [8] Cuireadh tús le triail chéim III a dhéileálann le hothair ailse thyroid i Márta 2011.

Tugadh stádas drugaí dílleachta do Lenvatinib chun cóireáil a dhéanamh ar chineálacha éagsúla ailse thyroid nach bhfreagraíonn do radioiodine sna SA agus sa tSeapáin in 2012 agus san Eoraip in 2013.

I mí Feabhra 2015, cheadaigh FDA na SA lenvatinib chun cóireáil a dhéanamh ar ailse thyroid difreáilte teasfhulangach radaighníneach. I mBealtaine 2015, cheadaigh Gníomhaireacht Leigheasra na hEorpa (EMA) an druga don tásc céanna.

I mí na Bealtaine 2016, cheadaigh an FDA é (i gcomhcheangal le everolimus) chun cóireáil a dhéanamh ar charcanaoma ardchealla duánach tar éis teiripe frith-angiogenic amháin roimhe seo.

I mí Lúnasa 2018, cheadaigh an FDA lenvatinib le haghaidh cóireála céadlíne do dhaoine a bhfuil carcinoma heipiteoceallacha neamh-inchúitithe (HCC) orthu.

 

Cád é Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92 8-) is inhibitor receptor tyrosine kinase (RTK) é a chuireann cosc ​​ar ghníomhaíochtaí kinase gabhdóirí fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), agus VEGFR3 (FLT4). Cuireann Lenvatinib cosc ​​freisin ar RTKanna eile a raibh baint acu le angiogenesis pataigineach, fás meall, agus dul chun cinn ailse i dteannta a ngnáthfheidhmeanna ceallacha, lena n-áirítear gabhdóirí fachtóir fáis fibroblast (FGF) FGFR1, 2, 3, agus 4; an gabhdóir fachtóir fáis díorthaithe pláitíní (PDGFRα), KIT, agus RET. Tá ról lárnach ag na ciníocha tyrosine gabhdóra seo (RTKanna) atá lonnaithe sa chillchealla i ngníomhú cosán trasghabhála comhartha a bhfuil baint acu le gnáth-rialáil phróisis cheallacha, mar iomadú cille, imirce, apoptóis agus difreáil, agus in angiogenesis pataigineach, lymphogenesis, fás meall agus dul chun cinn ailse. Aithníodh VEGF go háirithe mar rialtóir ríthábhachtach ar angiogenesis fiseolaíoch agus paiteolaíoch agus tá baint ag léiriú méadaithe VEGF le droch-prognóis i go leor cineálacha ailsí.

Cuirtear Lenvatinib in iúl le haghaidh cóireála d’othair a bhfuil ailse thyroid difreáilte iaidín athfhillteach nó méadastatach, forásach, radaighníomhach áitiúil (RAI) orthu. Tá prognóis an-mhaith ag formhór na n-othar a bhfuil ailse thyroid orthu le cóireáil (ráta marthanais 98 bliana 5%) a bhaineann le máinliacht agus teiripe hormóin. Mar sin féin, d’othair a bhfuil ailse thyroid teasfhulangach RAI orthu, tá roghanna cóireála teoranta agus tá an prognóis bocht, rud a fhágann go bhfuil brú ann teiripí níos spriocdhírithe mar lenvatinib a fhorbairt.

 

Lenvatinib Meicníocht gníomhaíochta

Is gabhdóir tyrosine kinase é Lenvatinib Inhibitor (RTK) a chuireann cosc ​​ar ghníomhaíochtaí kinase gabhdóirí fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), agus VEGFR3 (FLT4). Cuireann Lenvatinib cosc ​​freisin ar RTKanna eile a raibh baint acu le angiogenesis pataigineach, fás meall, agus dul chun cinn ailse i dteannta a ngnáthfheidhmeanna ceallacha, lena n-áirítear gabhdóirí fachtóir fáis fibroblast (FGF) FGFR1, 2, 3, agus 4; an gabhdóir fachtóir fáis díorthaithe pláitíní (PDGFRα), KIT, agus RET.

Is é AASraw monaróir gairmiúil Lenvatinib.

Cliceáil anseo le do thoil le haghaidh faisnéise luachan: bánTeagmhálacha linn

 

Cád é Lenvatinib Úsáidte le haghaidh? 

❶ Úsáidtear Lenvatinib chun cineál áirithe de thyroid ailse atá tar éis filleadh nó atá scaipthe go codanna eile den chorp agus nach féidir a chóireáil le iaidín radaighníomhach.

❷ Úsáidtear Lenvatinib in éineacht le everolimus (Afinitor, Zortress) chun carcinoma cealla duánach (RCC, cineál ailse a thosaíonn san duáin) a chóireáil i ndaoine a fuair cóireáil le cógais cheimiteiripe eile roimhe seo.

❸ Úsáidtear Lenvatinib freisin chun cóireáil a dhéanamh carcinoma heipiteoceallach (HCC; cineál ailse ae) nach féidir a chóireáil le máinliacht.

❹ Úsáidtear Lenvatinib in éineacht le pembrolizumab (Keytruda) chun cineál áirithe de a chóireáil ailse den endometrium (líneáil an uterus) atá scaipthe go codanna eile den chorp nó atá níos measa le linn nó tar éis cóireála le cógais cheimiteiripe nó nach féidir a chóireáil le máinliacht nó le teiripe radaíochta.

❺ Tá Lenvatinib in aicme míochainí ar a dtugtar coscairí kinase. Oibríonn sé trí ghníomhaíocht próitéine neamhghnácha a bhacann cealla ailse a iolrú. Cuidíonn sé seo le scaipeadh cealla ailse a stopadh.

 

Cad Side Efabhtanna May I. Notice Wgcearc Úsáideann tú Lenvatinib?

Fo-iarsmaí ar chóir duit a thuairisciú do do dhochtúir nó do ghairmí cúraim sláinte a luaithe is féidir:

▪ frithghníomhartha ailléirgeacha cosúil le gríos craicinn, itching nó coirceoga, at an duine, na liopaí nó an teanga

▪ fadhbanna análaithe

▪ pian cófra nó palpitations

▪ meadhrán

▪ ag mothú lag nó éadrom, titeann

▪ tinneas cinn

▪ brú fola ard

▪ urghabhálacha

▪ comharthaí agus comharthaí fuilithe ar nós stóil tarra fuilteach nó dubh; fual dearg nó donn dorcha; fuil nó ábhar donn a spalpadh suas a bhfuil cuma caife air; spotaí dearga ar an gcraiceann; bruising nó fuiliú neamhghnách ón tsúil, gumaí, nó srón

▪ comharthaí agus comharthaí athrú contúirteach i buille croí nó rithim croí cosúil le pian cófra; meadhrán; buille croí tapa nó neamhrialta; palpitations; mothú faint nó lightheaded, titim; fadhbanna análaithe

▪ comharthaí agus comharthaí gortaithe duáin cosúil le trioblóid fual a rith nó athrú ar mhéid na fual

▪ comharthaí agus comharthaí gortaithe ae cosúil le fual dorcha buí nó donn; droch-mhothúchán ginearálta nó comharthaí cosúil le fliú; stóil daite éadroma; cailliúint goile; nausea; pian bolg uachtarach ar dheis; neamhghnách lag nó tuirseach; buí na súile nó an chraiceann

▪ comharthaí agus comharthaí potaisiam íseal cosúil le crampaí matáin nó pian sna matáin; pian cófra; meadhrán; mothú faint nó lightheaded, titim; palpitations; fadhbanna análaithe; nó buille croí tapa, neamhrialta

▪ comharthaí agus comharthaí stróc cosúil le hathruithe ar an bhfís; mearbhall; trioblóid ag labhairt nó ag tuiscint; tinneas cinn trom; numbness tobann nó laige an duine, lámh nó cos; trioblóid ag siúl; meadhrán; cothromaíocht nó comhordú a chailleadh

▪ pian sa bholg

▪ at na gcosa nó na rúitíní

▪ neamhghnách lag nó tuirseach

 

Fo-iarsmaí nach mbíonn aird leighis ag teastáil uathu de ghnáth (tuairiscigh do dhochtúir nó do ghairmí cúraim sláinte má leanann siad ar aghaidh nó má tá siad bothersome):

▪ buinneach

▪ pian comhpháirteach

▪ cailliúint goile

▪ sores béal

▪ pian sna matáin

▪ nausea, vomiting

▪ meáchain caillteanas

Ní fhéadfaidh an liosta seo cur síos a dhéanamh ar gach fo-iarsmaí féideartha. Cuir glaoch ar do dhochtúir chun comhairle leighis a fháil faoi fho-iarsmaí. Féadfaidh tú fo-iarsmaí a thuairisciú do FDA ag 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Torthaí Cliniciúla(Faomhadh FDA)

An Ceadú FDA Bhí Lenvatinib bunaithe ar thriail il-ionaid, randamach, dúbailte-dall, rialaithe le phlaicéabó i 392 ábhar a raibh difreáil iaidín-teasfhulangach radaighníomhach áitiúil athfhillteach nó méadastatach difreáilte go háitiúil. thyroid ailse agus fianaise radagrafaíochta ar dhul chun cinn an ghalair laistigh de 12 mhí roimh randamú, arna dhearbhú ag athbhreithniú raideolaíoch neamhspleách. Fuair ​​na hábhair Lenvatinib 24 mg uair amháin sa lá (n = 261) nó placebo (n = 131) go dtí go dtéann galair chun cinn. Léirigh torthaí staidéir go raibh airmheán 18.3 mí ag ábhair a ndearnadh cóireáil orthu le Lenvatinib gan a ngalar a bheith ag dul ar aghaidh (maireachtáil gan dul chun cinn), i gcomparáid le airmheán 3.6 mhí d’ábhair a fuair phlaicéabó. Ina theannta sin, chonaic 65% de na hábhair a ndearnadh cóireáil orthu le Lenvatinib laghdú ar mhéid an meall, i gcomparáid le 2% de na hábhair a fuair phlaicéabó.

Is é AASraw monaróir gairmiúil Lenvatinib.

Cliceáil anseo le do thoil le haghaidh faisnéise luachan: bánTeagmhálacha linn

 

Cá háit ar chóir dom Lenvatinib a choinneáil?

Coinnigh as do leanaí.

Stóráil idir 20 agus 25 céim C (68 agus 77 céim F). Caith amach aon chógas nár úsáideadh tar éis an dáta éaga.

NÓTA: Is achoimre é an bhileog seo. Ní fhéadfaidh sé gach faisnéis is féidir a chlúdach. Má tá ceisteanna agat faoin gcógas seo, labhair le do dhochtúir, cógaiseoir, nó soláthraí cúraim sláinte.

 

Drugaí Gaolmhara: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)

Is coscóir sintéiseach, ar fáil ó bhéal é Lenvatinib mesylate (CAS: 857890-39-2) ar ghabhdóir fachtóir fáis endothelial soithíoch 2 (VEGFR2, ar a dtugtar KDR / FLK-1 freisin) tyrosine kinase le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Cuireann E7080 bac ar ghníomhachtú VEGFR2 ag VEGF, agus mar thoradh air sin cuireadh cosc ​​ar chonair trasdula comhartha gabhdóra VEGF, laghdaigh imirce agus iomadú cille endothelial soithíoch, agus apoptóis cealla endothelial soithíoch.

Mesylate Lenvatinib is salann meatánesulfonáite é a fhaightear trí imoibriú lenvatinib le coibhéis molar amháin d'aigéad meatáinéulfonic. Inhibitor il-kinase agus druga dílleachta a úsáidtear (mar a salann mesylate) chun cóireáil a dhéanamh ar chineálacha éagsúla ailse thyroid nach bhfreagraíonn do radioiodine. Tá ról aige mar inhibitor CE 2.7.10.1 (receptor protein-tyrosine kinase), antagonist receptor fachtóir fáis fibroblast, druga dílleachta, antagonist receptor fachtóir fáis endothelial soithíoch agus gníomhaire antineoplastic. Tá lenvatinib (1+) ann.

 

Tá Lenvatinib mesylate ceadaithe le húsáid ina n-aonar nó le drugaí eile chun:

♦ Carcinoma endometrial a chuirtear chun cinn agus a chuaigh in olcas tar éis teiripí eile. Úsáidtear é le pembrolizumab in othair nach bhfuil ailse ard éagobhsaíochta micrea-alcaileach (MSI-H) nó easnamhach deisiúcháin neamhoiriúnach (dMMR) agus nach féidir a chóireáil le teiripe máinliachta nó radaíochta.

♦ Carcinoma heipiteoceallach (cineál ailse ae). Úsáidtear é mar chóireáil céadlíne in othair nach féidir a ngalar a bhaint trí mháinliacht.

♦ Carcinoma cealla duánach (cineál ailse duáin) a chuirtear chun cinn. Úsáidtear é le everolimus in othair a fuair teiripe inhibitor angiogenesis cheana féin.

♦ Ailse thyroid in othair áirithe a bhfuil galar forásach, athfhillteach nó méadastatach orthu nach bhfreagraíonn do chóireáil le iaidín radaighníomhach.

Formheastar an úsáid seo faoi Chlár Faofa Luathaithe FDA. Mar choinníoll maidir le ceadú, ní mór do thriail / trialacha dearbhaithe a thaispeáint go soláthraíonn lenvatinib mesylate sochar cliniciúil sna hothair seo. Tá staidéar á dhéanamh freisin ar Lenvatinib mesylate i gcóireáil cineálacha eile ailse.

 

Cá háit is Féidir Linn a Cheannach Lenvatinib ar líne?

Tá go leor soláthróirí / déantúsóirí púdar lenvatinib ar an margadh, tá sé an-tábhachtach ceann fíor a fháil do gach pobal a dteastaíonn an táirge seo uathu go práinneach. Nuair a shocraíonn muid púdar lenvatinib a cheannach ar an margadh, caithfimid tuilleadh faisnéise a fhoghlaim faoi, fios a bheith againn conas é a úsáid agus a mheicníocht gníomhaíochta, aon rioscaí nuair a ghlacann muid púdar lenvatinib…. Ina theannta sin, caithfidh imní a bheith ar phraghas agus ar cháilíocht sula gceannaítear é.

Tar éis dúinn suirbhéanna a dhéanamh ar shonraí ón margadh, i gcomparáid le go leor soláthróirí, féachann AASraw ar roghanna maithe do na daoine sin atá ag iarraidh go leor a cheannach púdar lenvatinib, rinneadh rialú docht ar a dtáirgeadh faoi riocht cGMP, is féidir an cháilíocht a rianú ag am ar bith agus féadfaidh siad gach tuarascáil tástála a sholáthar nuair a ordaíonn tú é. Maidir leis na costais / praghas púdar lenvatinib, ba cheart go mbeadh sé réasúnta, i mo shúile. Toisc go bhfuair mé go leor praghsanna ó sholáthraithe éagsúla, i gcomparáid le cáilíocht, sílim nach droch-rogha a bheidh in aasraw.
Le haghaidh tuilleadh sonraí, fáilte romhat labhairt le AASraw!

 

Tagairt

[1] H. Erdem, C. Gündogdu, agus S. Üipal, “Comhghaolú slonn E-cadherin, VEGF, COX-2 le paraiméadair prognóiseacha i carcinoma thyroid papillary,” Paiteolaíocht Thurgnamhach agus Mhóilíneach, vol. 90, uimh. 3, lgh 312–317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., “Toirmeasc roghnach ar autophosphorylation receptor fachtóir fáis díorthaithe pláitíní (PDGF) agus imeachtaí ceallacha PDGF-idirghabhála ag díorthach quinoline,” Experimental Cell Research, vol. 234, uimh. 2, lgh 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., “Athruithe géiniteacha ar charcanómaí thyroid atá difreáilte go dona agus gan idirdhealú,” Reatha. Géanómaíocht, vol. 12, uimh. 8, lgh 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Proto-oncogene RAS i carcinoma thyroid medullary. Ailse Relat Endocr, 22 (5) (2015), lgh. R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Cur chuige éabhlóideach maidir le hothair a bhfuil ailse thyroid difreáilte ardteicneolaíochta orthu. Endocr Rev, 34 (3) (2013), lgh 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, et al. Tástáil sóchán BRAF ar eiseamail bithóipse asú snáthaid mín thyroid le haghaidh srathú riosca réamhoibrithe in ailse thyroid papillary. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), lgh 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. Cuireann ZD6474 cosc ​​ar chomharthaíocht fachtóir fáis endothelial soithíoch, angiogenesis, agus fás meall tar éis riarachán béil. Ailse Res, 62 (16) (2002), lgh 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Éifeachtacht cabozantinib (Cabo) in othair le hailse thyroid meánach (MTC) a bhfuil sócháin RAS nó RET acu: Torthaí ó staidéar céim III [teibí]. J Clin Oncol, 31 (15 Soláthar.) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Diphosphate Motesanib in ailse thyroid difreáilte forásach. N Engl J Med, 359 (1) (2008), lgh 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, et al. Gníomhaíochtaí antitumor an inhibitor spriocdhírithe il-tyrosine kinase lenvatinib (E7080) i gcoinne samhlacha meall comhleá géine RET. Ailse Lett, 340 (1) (2013), lgh 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al.A triail chéim 2 de lenvatinib (E7080) in ailse thyroid difreáilte chun cinn, forásach, radiodine-teasfhulangach: torthaí cliniciúla agus measúnú biomarker Ailse, 121 (16) ( 2015), lgh 2749-2756.

0 Is maith
92 Radhairc

Is féidir leat mhaith freisin

Comments dúnta.