Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

Afatinib (BIBW2992)

Rátáil: Catagóir:

Is cógas é púdar Afatinib, a dhíoltar faoin ainm branda Gilotrif i measc nithe eile, a úsáidtear chun carcinoma scamhóg cille neamh-bheag (NSCLC) a chóireáil. Baineann sé leis an teaghlach inhibitor tyrosine kinase de chógais. Tógtar é trí bhéal.

Cur síos ar an Táirge

Saintréithe Bunúsacha

Ainm Táirge Púdar Afatinib (BIBW2992)
Uimhir CAS 850140-73 7-
Foirmle mhóilíneach C32H33ClFN5O11
Meáchan Foirmle 718.09
Comhchiallaigh 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Púdar Afatinib dimaleate;

Dealramh Púdar buí éadrom
Stóráil agus Láimhseáil Tirim, dorcha agus ag 0 - 4 C sa ghearrthéarma (laethanta go seachtainí) nó -20 C go fadtéarmach (míonna go blianta).

 

Cur síos ar Phúdar Afatinib

Is cógas é púdar Afatinib, a dhíoltar faoin ainm branda Gilotrif i measc nithe eile, a úsáidtear chun carcinoma scamhóg cille neamh-bheag (NSCLC) a chóireáil. Baineann sé leis an teaghlach inhibitor tyrosine kinase de chógais. Tógtar é le béal. Úsáidtear go príomha é chun cásanna de NSCLC a chóireáil a dhéanann sócháin cuain sa ghéine receptor fachtóir fáis eipidermach (EGFR).

Taispeánadh go gcuireann púdar Afatinib (BIBW2992), inhibitor dochúlaithe de theaghlach ErbB de chinases tyrosine, fosphorylation EGFR-spreagtha ag EGF agus iomadú cille i réimse línte cille EGFR-overexpressing agus HER2-expressing mar A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 agus BT-474.

Baineadh úsáid fhorleathan as an gcomhpháirt i samhlacha éagsúla ainmhithe chun staidéar a dhéanamh ar ról EGFR / HER2. Chuir riarachán béil púdar afatinib cosc ​​ar fhás agus ar mharthanacht cille ailse agus cuireann sé aischéimniú meall i múnlaí ailse scamhóg xenograft agus transgenic faoi chois. Ina theannta sin, sainaithnítear púdar afatinib mar bhacálaí EGFR a ceadaíodh chun cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil ailse scamhóg cille nonsmall mutated EGFR orthu.

 

Meicníocht Gníomhaíochta Púdar Afatinib

Cosúil le lapatinib agus neratinib, is coscóir próitéin kinase é púdar afatinib a chuireann cosc ​​dochúlaithe ar ghabhdóir fachtóir fáis eipidermach daonna 2 (Her2) agus ar ghabhdóir fachtóir fáis eipidermach (EGFR).

Ní amháin go bhfuil púdar Afatinib gníomhach i gcoinne sócháin EGFR a ndíríonn coscairí tyrosine-kinase den chéad ghlúin orthu (TKIs) cosúil le erlotinib nó gefitinib, ach freisin i gcoinne sóchán nach bhfuil chomh coitianta atá frithsheasmhach in aghaidh na ndrugaí seo.

Mar sin féin, níl sé gníomhach i gcoinne sóchán T790M a éilíonn go ginearálta drugaí tríú glúin mar osimertinib. Mar gheall ar a ghníomhaíocht bhreise i gcoinne Her2, tá sé á imscrúdú le haghaidh ailse chíche chomh maith le hailse eile atá tiomáinte ag EGFR agus Her2.

 

Feidhmchlár Púdar Afatinib

Is éard atá i bpúdar Afatinib díorthach anilino-quinazoline agus inhibitor an teaghlaigh receptor tyrosine kinase (RTK) receptor fachtóir fáis eipidermach (ErbB; EGFR), le gníomhaíocht antineoplastic.

Is coscóir dé-ghabhdóra tyrosine kinase (RTK) dé-infhaighteacht ó bhéal é púdar Afatinib le gníomhaíocht antineoplaisteach féideartha. Ceanglaíonn inhibitor tyrosine kinase EGFR / HER2 BIBW 2992 go dochúlaithe le gabhdóirí fachtóir fáis eipidermacha 1 agus 2 (EGFR-1; HER2) agus cuireann siad cosc ​​orthu, a d’fhéadfadh cosc ​​a chur ar fhás meall agus angiogenesis. Is RTKanna iad EGFR / HER2 a bhaineann le superfamily EGFR; tá róil mhóra ag an mbeirt acu maidir le iomadú cille meall agus soithíochú meall agus tá siad róbhrúite i go leor cineálacha cille ailse.

Formheastar púdar Afatinib i gcuid mhaith den domhan (lena n-áirítear na Stáit Aontaithe, Ceanada, an Ríocht Aontaithe agus an Astráil) chun cóireáil a dhéanamh ar charcanaoma scamhóg cealla neamh-bheag (NSCLC), arna fhorbairt ag Boehringer Ingelheim. Feidhmíonn sé mar inhibitor angiokinase.

 

Fo-iarsmaí & Rabhadh Púdar Afatinib

Tá na fo-iarsmaí seo a leanas coitianta (a tharlaíonn níos mó ná 30%) d’othair a thógann púdar afatinib:

▪ Buinneach

Brúchtadh aicneiform (grúpa riochtaí craicinn atá cosúil le haigne)

▪ Sores béal

▪ Paronychia (ionfhabhtú tairní)

▪ Béal tirim

 

Is fo-iarsmaí nach bhfuil chomh coitianta iad seo (a tharlaíonn i 10-29%) d’othair a fhaigheann púdar afatinib:

▪ Laghdú goile

▪ Itching

▪ Meáchain caillteanas

▪ Bleeds srón

▪ Cystitis (ionfhabhtú lamhnán)

▪ Cheilitis (athlasadh na liopaí)

▪ Fiabhras

▪ Hypokalemia (potaisiam íseal)

▪ Conjunctivitis (súil bándearg)

▪ Rhinorrhea (srón runny)

Einsímí ae ardaithe

Níl gach fo-iarsmaí liostaithe thuas. Níl cuid acu atá annamh (a tharlaíonn i níos lú ná thart ar 10 faoin gcéad d’othair) liostaithe anseo. Cuir do sholáthraí cúraim sláinte ar an eolas i gcónaí má bhíonn aon comharthaí neamhghnácha ort.

 

Rudaí tábhachtacha le cuimhneamh faoi na fo-iarsmaí a bhaineann le púdar afatinib:

▪ Ní bheidh an chuid is mó de na fo-iarsmaí púdar afatinib atá liostaithe ag mórchuid na ndaoine.

▪ Is minic a bhíonn fo-iarsmaí púdar Afatinib intuartha i dtéarmaí a dtosaithe, a ré agus a déine.

Tá fo-iarsmaí púdar Afatinib beagnach inchúlaithe i gcónaí agus imeoidh siad as a chéile nuair a bheidh an teiripe críochnaithe.

▪ D’fhéadfadh fo-iarsmaí púdar Afatinib a bheith soláimhsithe go leor. Tá go leor roghanna ann chun fo-iarsmaí púdar afatinib a íoslaghdú nó a chosc.

 

Tagairt

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Púdar Afatinib (BIBW 2992).]. Clinic Aeroibrithe. 2014 Bealtaine 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub roimh an gcló] Léirmheas. Fraincis. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Áisiúlacht chliniciúil agus chomparáideach púdar afatinib in ailse scamhóg cille neamh-bheag. Bitheolaíocht. 2014 Aib 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Athbhreithniú. PubMed PMID: 24790411; PubMed Lárnach PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Púdar Afatinib chun cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil ailse scamhóg cille neamh-bheag EGFR-dearfach orthu. Drugaí Inniu (Barc). 2013 Meán Fómhair; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Athbhreithniú. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, púdar Schuler M. Afatinib, erlotinib agus gefitinib i dteiripe céadlíne adenocarcinoma scamhóg sóchán-dearfach EGFR: léirmheas. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Lúnasa 19. Athbhreithniú. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Ról púdar afatinib i mbainistiú carcinoma scamhóg cille neamh-bheag. Tocsaineach Metab Drugaí Opin Saineolaithe. 2013 Samhain; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Lúnasa 28. Athbhreithniú. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Púdar Afatinib: an chéad cheadú domhanda. Drugaí. 2013 Meán Fómhair; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Athbhreithniú. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Nollaig 2008). “BIBW-2992, inhibitor dé-receptor tyrosine kinase chun tumaí soladacha a chóireáil”. Tuairim Reatha maidir le Drugaí Imscrúdaithe. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Lúnasa 2008). “BIBW2992, inhibitor EGFR / HER2 dochúlaithe atá an-éifeachtach i múnlaí ailse scamhóg réamhchliniciúil”. Oncogene. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.