Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

Allopregnanolone

Rátáil: Catagóir:

Is gabhdóir GABA é Allopregnanolone, ar a dtugtar Sepranolone agus Isopregnanolone freisin, gabhdóir GABA a mhodhnóidh antagonist stéaróide agus cineál 11-betahydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1)…

Cur síos ar an Táirge

Saintréithe Bunúsacha

Ainm Táirge Allopregnanolone
Uimhir CAS 516-55 2-
Foirmle mhóilíneach C21H34O2
Meáchan Foirmle 318.5
Comhchiallaigh NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
Dealramh Púdar bán
Stóráil agus Láimhseáil Tirim, dorcha agus ag 0 - 4 C sa ghearrthéarma (laethanta go seachtainí) nó -20 C go fadtéarmach (míonna go blianta).

 

Tuairisc Allopregnanolone

Is gabhdóir GABA é Allopregnanolone, ar a dtugtar Sepranolone agus Isopregnanolone freisin, ag modhnú antagonist stéaróide agus cineál dehydrogenase 11-betahydroxysteroid 1 (11β-HSD1). Is comhdhúil néareolaíoch cumhachtach é Sepranolone, a tháirgtear go nádúrtha sa chorp, a mhodhnóidh éifeachtaí Allopregnanolone (ALLO). Is neurosteroid láidir é ALLO a bhfuil baint aige le dálaí a bhaineann le strus agus le héigeantas ó Tourette go OCD, PTSD, cearrbhachas éigeantach, andúil, PMDD, Menstrual Migraine.

 

Meicníocht Gníomhaíochta Allopregnanolone

Idirghníomhaíochtaí móilíneacha

Is neurosteroid pregnane coisctheach endogenous é Allopregnanolone. Tá sé déanta as progesterone, agus is modhnóir dearfach allosteric é ar ghníomhaíocht aigéad γ-aminobutyric (GABA) ag gabhdóir GABAA. Tá éifeachtaí cosúil le héifeachtaí modhnóirí allosteric dearfacha eile ar ghníomh GABA ag gabhdóir GABAA mar na beinsodé-asepepíní, lena n-áirítear gníomhaíocht anxiolytic, sedative agus anticonvulsant, ag Allopregnanolone. Tá ról néareafiseolaíoch ag allopregnanolone a tháirgtear go haonchineálach trí mhionchoigeartú a dhéanamh ar ghabhdóir GABAA agus modhnú a dhéanamh ar ghníomhaíocht roinnt modhnóirí agus agónaithe dearfacha allosteric ag gabhdóir GABAA.

Feidhmíonn Allopregnanolone mar mhodhnóir allosteric dearfach an-chumhachtach ar an receptor GABAA. Cé go modhnóidh allopregnanolone, cosúil le neurosteroidí coisctheacha eile mar THDOC, gach isofoirm gabhdóra GABAA go dearfach, is iad na isofoirmí sin ina bhfuil δ fo-aonaid an potentiation is mó. Fuarthas amach freisin go bhfeidhmíonn Allopregnanolone mar mhodhnóir allosteric dearfach ar an receptor GABAA-ρ, cé nach bhfuil impleachtaí an ghnímh seo soiléir. De bhreis ar a ghníomhartha ar ghabhdóirí GABA, is eol go bhfuil allopregnanolone, cosúil le progesterone, ina mhodhnóir allosteric diúltach ar ghabhdóirí nACh, agus dealraíonn sé go bhfeidhmíonn sé freisin mar mhodhnóir allosteric diúltach ar an receptor 5-HT3. Mar aon leis na neurosteroidí coisctheacha eile, is cosúil nach bhfuil mórán nó aon ghníomh ag allopregnanolone ag cainéil ian ligand-gated eile, lena n-áirítear na gabhdóirí NMDA, AMPA, kainate, agus glicín.

 

Éifeachtaí frithdhúlagráin

Ní fios an mheicníocht trína mbíonn éifeachtaí frithdhúlagráin ag PAManna gabhdóra GABAA neurosteroid cosúil le brexanolone. Ní cheaptar go bhfuil PAManna gabhdóra GABAA eile, mar shampla beinsodé-asepepíní, mar fhrithdhúlagráin agus níl aon éifeachtúlacht chruthaithe acu, in ainneoin gur fhorordaigh cliniceoirí Alprazolam don dúlagar san am atá thart. Is eol do PAManna gabhdóra Neurosteroid GABAA idirghníomhú le gabhdóirí agus fo-dhaonraí GABAA ar bhealach difriúil seachas beinsodé-asepepíní. Mar shamplaí, féadfaidh neurosteroidí potentiating receptor GABAA díriú go fabhrach ar ghabhdóirí GABA fo-fho-ailt, agus cosc ​​a chur ar chosc tonach agus céimiúil arna idirghabháil ag gabhdóirí GABAA. Is féidir freisin go bhféadfadh neurosteroidí cosúil le allopregnanolone gníomhú ar spriocanna eile, lena n-áirítear gabhdóirí progesteróin membrane, bealaí cailciam gaolta voltais de chineál T, agus eile, chun éifeachtaí frithdhúlagráin a idirghabháil.

 

Feidhmchlár Allopregnanolone

Is stéaróid a tháirgtear go nádúrtha é Allopregnanolone a ghníomhaíonn ar an inchinn. Mar chógas, díoltar é faoin ainm branda Zulresso agus úsáidtear é chun dúlagar postpartum a chóireáil. Úsáidtear é trí instealladh isteach i vein thar thréimhse 60 uair faoi mhaoirseacht mhíochaine.

D’fhéadfadh fo-iarsmaí Allopregnanolone a bheith san áireamh sedation, codlatacht, béal tirim, flashes te, agus cailliúint an chonaic. Is neurosteroid é agus gníomhaíonn sé mar mhodhnóir allosteric dearfach ar an receptor GABAA, príomhsprioc bitheolaíoch an aigéid γ-aminobutyric coisctheach neurotransmitter (GABA).

Ceadaíodh Allopregnanolone le haghaidh úsáide míochaine sna Stáit Aontaithe i 2019. Measann Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA) gur cógas den chéad scoth é. Chuir an t-am fada riaracháin, chomh maith leis an gcostas le haghaidh cóireála aonuaire, imní in iúl faoi inrochtaineacht do go leor mná.

 

Tagairt

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS anailís chomhuaineach ar allopregnanolone, epiallopregnanolone, pregnanolone, dehydroepiandrosterone agus dehydroepiandrosterone 3-sulfáit i plasma daonna. Bith-anailísiú. 2017 Márta; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bith-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

] cainéil Nav2, Nav1.2, Nav1.6, agus Nav1.7 arna sloinneadh in oocytes xenopus. Ainéistéiseolaíocht. 1.8 Meán Fómhair; 2014 (121): 3-620. doi: 31 / ALN.10.1097. PubMed PMID: 0000000000000296.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (Samhain 2019). “Neurosteroids mar fhrithdhúlagráin núíosacha agus anxiolytics: gabhdóirí GABA-A agus níos faide anonn”. Néaraibhitheolaíocht Strus. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (Aibreán 1988). “Alprazolam mar fhrithdhúlagrán”. Iris na Síciatracht Chliniciúil. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M .; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam agus frithdhúlagráin chaighdeánacha i gcóireáil an dúlagair: meiteashonrú ar an éifeacht frithdhúlagráin. Ionad Athbhreithnithe agus Scaipeadh (RA). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroids: ról endogenous in inchinn an duine agus féidearthachtaí teiripeacha. Prog. Brain Res. Dul chun cinn i dTaighde Inchinn. 186. lgh 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marcanna MJ, et al. (Meitheamh 1997). “Modhnóidh neurosteroidí feidhm an ghabhdóra nicotinic i synaptosomes luch striatal agus thalamacha”. Iris na Néareolaíochta. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Anailísí Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone agus pregnanolone arna modhnú sa bhfáinne C: sintéis agus gníomhaíocht. J Med Chem. 2013 Márta 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.