Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

Erlotinib

Rátáil: Catagóir:

Cógas a úsáidtear chun ailse scamhóg cille neamh-bheag (NSCLC) agus ailse pancreatach a chóireáil is ea Púdar Erlotinib, a dhíoltar faoin ainm branda Tarceva i measc nithe eile. Úsáidtear go sonrach é le haghaidh NSCLC le sócháin sa ghabhdóir fachtóir fáis eipidermach (EGFR) - sóchán ionadaíochta scriosadh exon 19 (del19) nó exon 21 (L858R) - atá scaipthe go codanna eile den chorp.

Cur síos ar an Táirge

Saintréithe Bunúsacha

Ainm Táirge Púdar Erlotinib
Uimhir CAS 183321-74 6-
Foirmle mhóilíneach C22H23N3O4
Meáchan Foirmle 393.443
Comhchiallaigh CP-358774;

OSI774;

Bonn saor ó phúdar Erlotinib;

183321-74-6.

Dealramh Bán le púdar criostalach as-bán
Stóráil agus Láimhseáil Tirim, dorcha agus ag 0 - 4 C sa ghearrthéarma (laethanta go seachtainí) nó -20 C go fadtéarmach (míonna go blianta).

 

Cur síos ar Phúdar Erlotinib

Is cógas é púdar Erlotinib, a dhíoltar faoin ainm branda Tarceva i measc nithe eile, chun ailse scamhóg cille neamh-bheag (NSCLC) agus ailse pancreatach a chóireáil. Úsáidtear go sonrach é le haghaidh NSCLC le sócháin sa ghabhdóir fachtóir fáis eipidermaigh (EGFR) - sóchán ionadaíochta scriosadh exon 19 (del19) nó exon 21 (L858R) - atá scaipthe go codanna eile den chorp. Tógtar é trí bhéal.

Is díorthach quinazoline é púdar Erlotinib a bhfuil airíonna antineoplaisteacha aige. Ag dul san iomaíocht le trífhosfáit adenosine, ceanglaíonn púdar erlotinib go inchúlaithe le fearann ​​catalaíoch intracellular gabhdóir fachtóir fáis eipidermach (EGFR) tyrosine kinase, agus ar an gcaoi sin cuireann sé cosc ​​inchúlaithe ar phosphorylation EGFR agus cuireann sé bac ar na himeachtaí trasdula comhartha agus na héifeachtaí meallóige a bhaineann le gníomhachtú EGFR.

Ceadaíodh púdar Erlotinib le haghaidh úsáide míochaine sna Stáit Aontaithe i 2004. Tá sé ar Liosta na gCógas Riachtanach de chuid na hEagraíochta Domhanda Sláinte, a liostaíonn na cógais is sábháilte agus is éifeachtaí atá riachtanach i gcóras sláinte.

 

Meicníocht Gníomhaíochta Púdar Erlotinib

Is é atá i bpúdar Erlotinib ná inhibitor receptor fachtóir fáis eipidermach (inhibitor EGFR). Leanann an druga Iressa (gefitinib), a bhí ar an gcéad druga den chineál seo.

Díríonn púdar Erlotinib go sonrach ar an receptor fachtóir fáis eipidermach (EGFR) tyrosine kinase, a chuirtear in iúl go mór agus a dhéantar mutated ó am go chéile i bhfoirmeacha éagsúla ailse. Ceanglaíonn sé ar bhealach inchúlaithe le suíomh ceangailteach adenosine triphosphate (ATP) an ghabhdóra. Chun an comhartha a tharchur, is gá dhá mhóilín EGFR teacht le chéile chun homodimer a fhoirmiú.

Ansin úsáideann siad móilín ATP chun tras-fosphorylate a chéile ar iarmhair tyrosine, a ghineann iarmhair phosphotyrosine, ag earcú na próitéiní atá ceangailteach le fosfatyrosine chuig EGFR chun coimpléisc próitéine a thionól a aistríonn cascáidí comhartha chuig an núicléas nó a ghníomhaíonn próisis bithcheimiceacha ceallacha eile. Nuair a cheanglaíonn púdar erlotinib le EGFR, ní féidir iarmhair phosphotyrosine a fhoirmiú in EGFR agus ní thionscnaítear na cascáidí comhartha.

Is coscóir gabhdóra tyrosine kinase é púdar Erlotinib freisin a úsáidtear i dteiripe ailse scamhóg pancreatach nó neamh-bheag scamhógach. Tá baint ag teiripe púdar Erlotinib le ingearchlónna neamhbhuana i leibhéil serum aminotransferase le linn teiripe agus cásanna neamhchoitianta gortaithe ae géarmhíochaine atá dealraitheach go cliniciúil.

 

Feidhmchlár Púdar Erlotinib 

Is coscóir tyrosine kinase receptor inchúlaithe den chéad ghlúin é púdar Erlotinib (in éineacht le Gefitinib) ag gníomhú go príomha ar an receptor fachtóir fáis eipidermach (EGFR), ball de theaghlach gabhdóra ErbB. Idirghníomhaíonn an druga le cineál fiáin agus sóchán EGFR. Is féidir le teaghlach ErbB homodimers nó heterodimers a fhoirmiú, a mbíonn baint acu go minic le héifeachtaí iartheachtacha agus le pataigineacht a lán cineálacha carcanóma a ndéantar staidéar orthu i ndaoine. Coscann coscairí tyrosine kinase gabhdóra (TKI) fosphorylation a tsubstráit sa bhealach comharthaíochta cille. De ghnáth bíonn ról ag EGFR i go leor feidhmeanna ceallacha, lena n-áirítear difreáil, iomadú, agus angiogenesis, ar sainmharcanna ailse iad go léir.

Is sóchán gníomhachtaithe é sóchán EGFR i NSCLC de ghnáth. I measc roinnt tréithe othar a fhágann gur dóchúla go mbeidh sóchán EGFR i láthair níl aon stair de adenocarcinoma deimhnithe tobac trí anailís histologach, eitneachas na hÁise, agus gnéas baineann. Is gnách go mbíonn sócháin thánaisteacha san EGFR, a ndéanann an t-alt seo cur síos orthu thíos.

 

Fo-iarsmaí & Rabhadh Púdar Erlotinib

Tá na fo-iarsmaí seo a leanas coitianta d’othair a thógann Púdar Erlotinib:

▪ Rash

▪ Buinneach

▪ Droch-ainnise

▪ Tuirse

▪ Giorracht anála

▪ Casacht

▪ Nausea agus vomiting

 

Is fo-iarsmaí nach bhfuil chomh coitianta iad na fo-iarsmaí seo d’othair a fhaigheann Púdar Erlotinib:

▪ Ionfhabhtú

▪ Sores béal

▪ Itching

▪ Craiceann tirim

▪ Greannú súl

▪ Pian bhoilg

 

Níl gach fo-iarsmaí liostaithe thuas. Níl cuid acu atá annamh (a tharlaíonn i níos lú ná 10% d’othair) liostaithe anseo. Mar sin féin, ba cheart duit do sholáthraí cúraim sláinte a chur ar an eolas i gcónaí má bhíonn aon comharthaí neamhghnácha ort.

 

Tagairt

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Teiripe spriocdhírithe dúbailte-bhunaithe bunaithe ar Erlotinib i gcoinne púdar erlotinib ina n-aonar in ailse scamhóg ardchealla neamhchealla a cóireáladh roimhe seo: meiteashonrú ó 24 randamaithe trialacha rialaithe. Oncotarget. 2017 Bealtaine 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Athbhreithniú. PubMed PMID: 29069867; PubMed Lárnach PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Púdar Gefitinib nó Erlotinib vs Ceimiteiripe le haghaidh Ailse Scamhóg Só-Dhearfach EGFR: Meiteashonrú Sonraí Othar Aonair ar Marthanais Iomlán. Institiúid Ailse J Natl. 2017 Meitheamh 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Athbhreithniú. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Comparáid idir gefitinib, púdar erlotinib agus afatinib in ailse scamhóg cille neamh-bheag: Meiteashonrú. Int J Ailse. 2017 Meitheamh 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Márta 27. Athbhreithniú. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Úsáid púdar Erlotinib (Tarceva) le linn an Thoirchis”. Drugaí.com. 1 Samhain 2019. Aisghafa 23 Nollaig 2019.

[5] “Monagraf púdar Erlotinib do Ghairmithe”. Drugaí.com. Aisghafa 12 Samhain 2019.

[6] “Táibléad hidreaclóiríd púdar Tarceva- erlotinib”. DailyMed. 12 Nollaig 2018. Aisghafa 23 Nollaig 2019.

[7] “Pacáiste Faofa Drugaí: Tarceva (púdar Erlotinib) NDA # 021743”. Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA). 28 Márta 2005. Aisghafa 23 Nollaig 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “Gabhdóir fachtóir fáis eipidermach tyrosine kinase mar sprioc do theiripe frithdhúlagráin”. Drugaí. 60 Soláthar 1: 15–23, plé 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.