Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

Sunitinib Malate

Rátáil: Catagóir:

Cuireann Sunitinib cosc ​​ar chomharthaíocht cheallacha trí dhíriú ar chinases tyrosine gabhdóra iolracha (RTKanna). Ina measc seo tá na gabhdóirí go léir le haghaidh fachtóir fáis díorthaithe pláitíní (PDGF-Rs) agus gabhdóirí fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGFRanna), a bhfuil ról acu in angiogenesis meall agus i gcill meall. iomadú.

Cur síos ar an Táirge

Saintréithe Bunúsachacs

Ainm Táirge Púdar Malate Sunitinib
Uimhir CAS 341031-54 7-
Foirmle mhóilíneach C22H27FN4O2
Mais molar 398.474
Comhchiallaigh 557795-19-4;

Sutent;

Púdar malate Sunitinib;

SU11248.

Dealramh Púdar bán
Stóráil agus Láimhseáil Déan é a stóráil ag teocht an tseomra agus amach ó bhreis teasa agus taise.

 

Púdar Malate Sunitinib Tuairisc

Is é atá in Sunitinib (arna mhargú mar Sutent le Pfizer, agus ar a dtugtaí SU11248 roimhe seo) inhibitor tyrosine kinase (RTK) gabhdóra ó bhéal, móilín beag, a bhí faofa ag an FDA le haghaidh cóireáil carcinoma cealla duánach (RCC) agus imatinib - meall stromal gastrointestinal gastrach (GIST) an 26 Eanáir, 2006. Ba é Sunitinib an chéad druga ailse a ceadaíodh ag an am céanna le haghaidh dhá thásc éagsúla.

 

Meicníocht Gníomhaíochta púdar Malate Sunitinib

Cuireann Sunitinib cosc ​​ar chomharthaíocht cheallacha trí dhíriú ar chinases tyrosine gabhdóra iolracha (RTKanna).

Ina measc seo tá na gabhdóirí go léir le haghaidh fachtóir fáis díorthaithe pláitíní (PDGF-Rs) agus gabhdóirí fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGFRanna), a bhfuil ról acu in angiogenesis meall agus iomadú cille meall. Dá bhrí sin, laghdaíonn cosc ​​comhuaineach na spriocanna seo soithíochú meall agus spreagann sé apoptóis cille ailse agus dá bhrí sin laghdaítear meall.

Cuireann Sunitinib cosc ​​freisin ar CD117 (c-KIT), [2] an gabhdóir tyrosine kinase a thiomáineann (nuair a dhéantar é a ghníomhachtú go míchuí trí sóchán) an chuid is mó de siadaí cealla stromal gastrointestinal. Moladh é mar theiripe dara líne d’othair a bhforbraíonn a gcuid tumaí sócháin i c-KIT a fhágann go bhfuil siad in aghaidh imatinib, nó nach féidir leo an druga a fhulaingt.

 

Feidhmchlár púdar Malate Sunitinib

 Tumor stromal gastrointestinal

Cosúil le RCC, ní fhreagraíonn GIST de ghnáth do cheimiteiripe caighdeánach nó do radaíocht. Ba é Imatinib an chéad ghníomhaire ailse a cruthaíodh a bheith éifeachtach do GIST metastatach agus léirigh sé forbairt mhór i gcóireáil an ghalair neamhchoitianta ach dhúshlánach seo.

 

 Meiningioma

Tá staidéar á dhéanamh ar Sunitinib chun meningioma a chóireáil a bhfuil baint aige le neurofibromatosis.

 

 Siadaí neuroendocrine pancreatic

I mí na Samhna 2010, fuair Sutent cead ón gCoimisiún Eorpach chun cóireáil a dhéanamh ar ‘siadaí neuroendocrine pancreatic neamh-inchúitithe nó metastatacha, difreáilte go maith le dul chun cinn galar in aosaigh’.

 

 Carcinoma cille duánach

Tá Sunitinib ceadaithe le haghaidh cóireáil RCC metastatach. Is iad na roghanna teiripeacha eile sa suíomh seo ná pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), agus aldesleukin.

 

Púdar Malate Sunitinib Fo-iarsmaí & Rabhadh

Meastar go bhfuil imeachtaí díobhálacha Sunitinib inbhainistithe agus go bhfuil minicíocht imeachtaí díobhálacha tromchúiseacha íseal.

Is iad na teagmhais dhíobhálacha is coitianta a bhaineann le teiripe sunitinib ná tuirse, buinneach, nausea, anorexia, Hipirtheannas, mílí ar an gcraiceann buí, imoibriú craiceann na coise láimhe, agus stomatitis. Sa staidéar GIST Céim III atá á rialú ag placebo, bhí buinneach, anorexia, mílí an chraiceann, mucositis / stomatitis, asthenia, blas athraithe agus constipation ar imeachtaí díobhálacha a tharla níos minice le sunitinib ná placebo.

Bhí gá le laghduithe dáileoige i 50% de na hothair a ndearnadh staidéar orthu i RCC d’fhonn tocsaineachtaí suntasacha an ghníomhaire seo a bhainistiú.

Tarlaíonn teagmhais dhíobhálacha thromchúiseacha (grád 3 nó 4) i ≤10% d’othair agus folaíonn siad Hipirtheannas, tuirse, asthenia, buinneach, agus erythema acral a spreagtar le ceimiteiripe. I measc na neamhghnáchaíochtaí saotharlainne a bhaineann le teiripe sunitinib tá lipáis, amaláis, neodrófailí, limficítí, agus pláitíní. Bhí baint ag hipiteirmeachas agus erythrocytosis inchúlaithe le sunitinib freisin.

 

Tagairt

[1] Riarachán Bia agus Drugaí na SA (2006). “Formheasann FDA cóireáil nua d’ailse gastrointestinal agus ailse duáin”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (Samhain 2008). “Sunitinib agus díghrádú tréimhsiúil gruaige mar gheall ar chosc sealadach c-KIT”. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Cuireadh i gcartlann an bhunaidh é ar 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Feabhra 2009). “Tumaí stromal gastrointestinal: forbhreathnú cliniciúil”. Hematol. Oncol. Clinic. Thuaidh Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Meitheamh 2009). “Ard-meall stromal gastrointestinal san Eoraip: athbhreithniú ar mholtaí cóireála nuashonraithe”. Saineolaí Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Meitheamh 2009). “Sunitinib i tumaí soladacha”. Saineolaí Opin Drugaí a Fhiosrú. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Faisnéis a fhorordú do Sutent (púdar malate sunitinib)”. Pfizer, Inc, Nua Eabhrac NY.