Táirgeann AASraw púdair NMN agus NRC ar an mórchóir!

TAK-438

Rátáil: Catagóir:

Is leigheas nua é TAK438, ar a dtugtar Vonoprazan Fumarate freisin, chun galair a bhaineann le haigéad a chóireáil le meicníocht nua gníomhaíochta ar a dtugtar bacóirí aigéad iomaíoch potaisiam (P-CABanna) a chuireann cosc ​​iomaíoch ar iain photaisiam a cheangal le H +, K + -ATPase ( ar a dtugtar an caidéal prótóin freisin) sa chéim dheiridh de secretion aigéad gastrach i gcealla parietal gastric, rialaíonn sé secretion aigéad gastrach. Soláthraíonn sé éifeacht choisctheach secretion aigéad láidir agus marthanach.

Cur síos ar an Táirge

Saintréithe Bunúsacha

Ainm Táirge Púdar TAK-438
Uimhir CAS 1260141-27 2-
Foirmle mhóilíneach C21H20FN3O6S
Meáchan Foirmle 461.46
Comhchiallaigh Vonoprazan Fumarate;
Púdar TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Dealramh Bán le púdar lasmuigh den bhán
Stóráil agus Láimhseáil Tirim, dorcha agus ag 0 - 4 C sa ghearrthéarma (laethanta go seachtainí) nó -20 C go fadtéarmach (míonna go blianta).

 

Cur síos ar phúdar TAK-438

Is leigheas nua é TAK438, ar a dtugtar Vonoprazan Fumarate freisin, chun galair a bhaineann le haigéad a chóireáil le meicníocht nua gníomhaíochta ar a dtugtar bacóirí aigéad iomaíoch potaisiam (P-CABanna) a chuireann cosc ​​iomaíoch ar iain photaisiam a cheangal le H +, K + -ATPase ( ar a dtugtar an caidéal prótóin freisin) sa chéim dheiridh de secretion aigéad gastrach i gcealla parietal gastric, rialaíonn sé secretion aigéad gastrach. Soláthraíonn sé éifeacht choisctheach secretion aigéad láidir agus marthanach.

I faireoga gastracha saothraithe, cuireadh cosc ​​ar fhoirmiú aigéad níos faide agus níos láidre mar thoradh ar chóireáil púdar TAK-438. Ba chosúil go raibh baint ag éifeacht choiscthe púdar TAK-438 ar secretion aigéad le fiseolaíocht cealla gastric parietal.

 

Púdar TAK-438 Meicníocht Gnímh

Is éard atá i bpúdar TAK-438 (Vonoprazan fumarate) seachfhreastalaí aigéad díorthach pirimiam agus potaisiam-iomaíoch (P-CAB) a dhéanann blocáil go hiomaíoch ar an suíomh ceangailteach potaisiam de gastric H (+), K (+) - ATPase, einsím lárnach sa próiseas secretion aigéad gastrach. Is féidir leis an gcomhdhúil carnadh i dtimpeallachtaí aigéadacha agus ba cheart go gcuirfeadh sé cosc ​​níos faide ar pKa alcaileach de 9.06.

I faireoga gastracha saothraithe, cuireadh cosc ​​ar fhoirmiú aigéad níos faide agus níos láidre mar thoradh ar chóireáil púdar TAK-438. Ba chosúil go raibh baint ag éifeacht choiscthe púdar TAK-438 ar secretion aigéad le fiseolaíocht cealla gastric parietal.

 

Iarratas púdar TAK-438

Is leigheas nua é púdar TAK-438 (Vonoprazan fumarate nó Vonoprazan) chun galair a bhaineann le haigéad a chóireáil le meicníocht gníomhaíochta nua ar a dtugtar bacóirí aigéad potaisiam-iomaíoch (P-CABanna) a chuireann cosc ​​iomaíoch ar iain photaisiam a cheangal le H +, K + - ATPase (ar a dtugtar an caidéal prótóin freisin) sa chéim dheiridh de secretion aigéad gastrach i gcealla parietal gastric. Tá an druga ceadaithe sa tSeapáin chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair a bhaineann le haigéad, lena n-áirítear ulcer gastric, ulcer duodenal, esophagitis aife agus díothú Adjuncter pylori i gcás gastritis Helicobacter pylori.

 

Fo-iarsmaí & Rabhadh púdar TAK-438

Áiríodh ar na fo-iarsmaí coitianta:

▪ buinneach,

▪ nausea agus vomiting,

▪ constipation,

▪ pian bhoilg,

▪ gríos craicinn,

▪ heartburn.

 

Ní fo-iarsmaí féideartha uile TAK438 iad seo. Le haghaidh tuilleadh faisnéise, iarr ar do dhochtúir nó ar chógaiseoir. Cuir glaoch ar do dhochtúir chun comhairle leighis a fháil faoi fho-iarsmaí. Féadfaidh tú fo-iarsmaí a thuairisciú do FDA ag 1-800-FDA-1088.

 

Tagairt

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of díorthach pirróil núíosach 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e fumarate (púdar TAK-438) mar iomaíoch potaisiam seachfhreastalaí aigéad (P-CAB). J Med Chem. 2012 Bealtaine 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Aib 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Scagadh ard-tréchur de choscóirí aigéad potaisiam-iomaíoch. J Scáileán Bithóil. 2012 Feabh; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Tréithriú seachfhreastalaí aigéad núíosach potaisiam-iomaíoch den gastric H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e monofumarate (púdar TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Samhain; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Lúnasa 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Staidéar a dhéanann comparáid idir éifeacht antisecretory púdar TAK-438, seachfhreastalaí aigéad núíosach potaisiam-iomaíoch, le lansoprazole in ainmhithe. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Meitheamh; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Márta 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Staidéar comparáideach ar mhodhanna gníomhaíochta púdar TAK-438, seachfhreastalaí aigéad-iomaíocha potaisiam-núíosach, agus lansoprazole i faireoga gastracha coinín saothraithe bunscoile. Pharmacol Biochem. 2011 Bealtaine 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Márta 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e monofumarate (púdar TAK-438), seachfhreastalaí aigéad núíosacha agus potaisiam-iomaíoch láidir chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair a bhaineann le haigéad. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Deireadh Fómhair; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.