Físeán Buparlisib

---

Carachtair bhunúsacha Buparlisib

Ainm:	Buparlisib
CAS:	944396-07 0-
Foirmle mhóilíneach:	C18H21F3N6O2
Meáchan Móilíneach:	410.3935496
Pointe Meáchain:	645.7 ± 65.0 ° C
Teocht Stórála:	-20 ° C
Dath:	Púdar criostalach bán

---

Úsáid Buparlisib (944396-07-0) i dtimthriall stéaróidigh

ainmneacha

Buparlisib (944396-07-0), inhibitor I-phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) ó rang uile-bhéal.

Ailse Chíche Chliniciúil

① Cúlra

Is éard atá i Buparlisib ná inhibitor I phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K) ó rang uile-bhéal. Rinne an chéim reatha a rinne mé measúnú ar shábháilteacht, ar chógas-chinéiticí, agus ar éifeachtúlacht buparlisib le capecitabine in othair a bhfuil ailse chíche meastastatach acu.

② Othair agus Modhanna
Fuair ​​othair buparlisib uair amháin (réimse, 50 go 100 mg) le haghaidh seachtaine 3 le capecitabine dhá uair sa lá (raon, 1000 go 1250 mg / m2) le haghaidh seachtaine 2 le sos seachtaine 1. Úsáid an t-ardú dáileog dearadh traidisiúnta "3 + 3" le sainmhínithe caighdeánacha maidir le tocsaineacht a dhéantar teorannú dáileog (DLT) agus an dáileog is mó a ghlactar leis.

Torthaí ③
As na hothair 25 cláraithe, measadh 23 le haghaidh DLT agus bhí meastóireacht ar 17 mar fhreagairt. Ba é an dáileog is mó a ghlactar leis an meascán buparlisib 100 mg laethúil agus capecitabine 1000 mg / m2 dhá uair sa lá. I measc na DLT bhí mearbhall grád 3 hyperglycemia agus grád 3. Ba iad na tocsaineachtaí grád 3 is coitianta ná buinneach agus ingearchló aminotransferase aspartate agus alanine transaminase. D'fhulaing othar amháin freagra iomlán ar chóireáil agus bhí freagra páirteach dearbhaithe ag ceathrar. Sna cohortanna 3 agus 4, ina raibh an dáileog Buparlisib (944396-07-0) seasmhach ach méadú ar an dáileog capecitabine, tugadh faoi deara méaduithe suntasacha sa tiúchan plasma buparlisib.

④ Conclúid
Go ginearálta, d'fhulaing an meascán de buparlisib le capecitabine in othair a bhfuil ailse chíche meastastatach go maith, le go leor othar ag léiriú freagraí fada. Chonacthas rátaí íseal gan choinne de shíoruithe PIK3CA (3 de 17), agus ní raibh ach 2 de thumadóirí 7 le fillteán cumhdaithe, rud a bhí dodhéanta d 'iniúchadh a dhéanamh ar na marcóirí réamhfhreagracha seo. Níl staidéar breise ar an meascán míréasúnta, le cógas-chinicíocht leathnaithe agus anailís seicheamhú chun idirghníomhaíochtaí ionchasacha drugaí drugaí a aithint níos fearr agus bóicéirí freagartha réamhaisnéiseacha níos cruinne.

Treoracha breise

Tá athrú ar an sprioc phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / mamal de shlí comharthaíochta rapamycin ríthábhachtach d'fhás agus maireachtáil roinnt mhaith ailsí, lena n-áirítear ailse chíche. Ina theannta sin, féadfaidh dí-rialáil comharthaíochta PI3K cur le friotaíocht le roinnt gníomhairí frithsheasmhachta. D'fhéadfadh coscóirí PI3K, dá bhrí sin, a bheith éifeachtach mar theiripe antineoplastic. Is éard atá i Buparlisib ná bualadh béil agus an-sonrach ó theaghlach PI3K I aicme uile-aicme. Buparlisib go sonrach i PIK3 rang I sa bhealach comharthaíochta PI3K / AKT kinase ar bhealach iomaíoch ATP, rud a chuireann cosc ​​ar tháirgeadh an teachtaire phosphatidylinositol (3,4,5) -trisphosphate teachtaire tánaisteach agus an bealach comharthaíochta PI3K a ghníomhachtú. D'fhéadfadh sé seo go gcuirfí bac ar fhás cille meall agus ar mharthanas i ndaonra cealla meall inghlactha. Faoi láthair tá Buparlisib faoi imscrúdú in othair a bhfuil tumaí soladach éagsúla ann, lena n-áirítear ailse chíche. Tá Buparlisib bailíithe mar ghníomhaire neamhchinnteoir geallta, agus rinneadh iarrachtaí móra chun é a fhorbairt. Mar thoradh air sin, d'eascair sochar míchuí go dtí seo ar monotherapy buparlisib. Léirigh torthaí ó staidéir le chéile buparlisib le gníomhairí frithsheasmhacha éagsúla - is é sin, teiripe endocrine, teiripe frith-HER2, agus ceimiteiripe - éifeachtúlacht athraitheach le tocsaineacht shubstaintiúil chomhsheasmhach.

---

Conas Buparlisib a cheannach ó AASraw

1.Chun teagmháil linn trína r-phost córas fiosrúcháin, nó skype ar líneionadaí seirbhíse do chustaiméirí (CSR).
2.Chun cainníocht agus seoladh fiosraithe a chur ar fáil dúinn.
Cuirfidh 3.Our CSR an luachan, an téarma íocaíochta, an uimhir rianaithe, na bealaí seachadta agus an dáta measta measta (MST) ar fáil duit.
4. Déanfar íocaíocht agus na hearraí a sheoladh amach in 12 uair an chloig (Le hordú laistigh de 10kg).
Fuair ​​5.Goods agus tugann siad tuairimí.

RÉITIGH AGUS SÉANADH: Tá an t-ábhar seo díolta le haghaidh taighde amháin. Téarmaí Díolacháin Cuir iarratas isteach. Ní le haghaidh Tomhaltas Daonna, ná le haghaidh Úsáidí Liachta, Tréidliachta nó Teaghlaigh.

---